Efedrin

Az efedrin egy α és β adrenerg receptorokra egyaránt ható szimpatomimetikum, fenil-etilamin származék, mely szerkezetileg hasonló a szintetikus származékaihoz (amfetamin és metamfetamin). Az efedrint izgatószerként, étvágycsökkentőként, koncentrációt segítő anyagként, érösszehúzóként és alacsony vérnyomás kezelésére használják. Kémiailag alkaloid, amely számos Ephedra fajban megtalálható (Ephedraceae). Leggyakrabban a hidroklorid és szulfát sóit használják.

A hagyományos kínai orvoslásban használt ma huang (麻黄) gyógynövénynek (Ephedra sinica) az efedrin és pszeudoefedrin a fő hatóanyaga.

Az efedrin optikai izomériát mutat és két kiralitásközpontja van. Hagyományosan azokat az enantiomereket, amelyekben a két kiralitásközpont térállása ellentétes, efedrinnek, azokat, ahol megegyezik, pszeudoefedrinnek nevezik. Azaz az (1R,2R)- és az (1S,2S)-enantiomereket pszeudoefedrinnek; míg az (1R,2S)- és (1S,2R)-enantiomereket efedrinnek nevezzük. A gyógyászatban a (-)-(1R,2S)-efedrint használják.

Az efedrin egy szimpatomimetikus amin – fő hatását tehát a szimpatikus idegrendszerben fejti ki, az adrenerg receptorokon hatva.Központi idegrendszeri hatásai gyengék, mert a vér-agy-gáton csak kis mértékben képes átjutni (ellentétben az amfetaminnal és a metamfetaminnal).

Növeli a posztszinaptikus noradrenerg receptoraktivitást, mivel gyengén hat a posztszinaptikus α- és β-receptorokon. Hatásmódja az adrenalinéval azonos, vérnyomásemelő hatása az adrenalinénál sokkal gyengébb, később kezdődik és a lassúbb lebomlás miatt elhúzódóbb. Direkt alfa- és béta-adrenoceptor izgató hatása mellett indirekt perifériás noradrenlin-felszabadulást okoz. Hatását nagyobb mértékben az okozza, hogy a preszinaptikus neuron nem képes különbséget tenni az efedrin és az endogén adrenalin vagy noradrenalin között. Az efedrin tehát a noradrenalinnal keveredve részt vesz a noradrenalin visszavételi mechanizmusban és visszakerül az idegvégződés belsejébe vezikulákba zárva.

Az efedrin a gyomor-bélhuzamból jól felszívódik, és a májban bomlik le a főként oxidativ dezaminációval és demetilációval a CYP 450 3A4 isoenzim közreműködésével de főleg a vese választja ki.

Az efedrint korábban helyi dekongesztánsnak és hörgőtágítónak használták asztma kezelésében. Ma is használják, mert a perifériás ereket szűkíti, a hörgők simaizomzatának elernyesztése révén – fokozza a légzőkapacitást. De egyre kevesebbet használják, mivel megjelentek újabb szerek, kevesebb mellékhatással. Az orrnyálkahártyaduzzanat kezelésében az efedrint erősebb α-adrenerg receptor agonisták váltották fel (pl. oxymetazoline). Az asztma kezelésében teljesen átvették a szerepét a β₂-adrenerg receptor agonisták (pl. szalbutamol). Az efedrint továbbra is használják intravénásan a spinalis/epidurális anesztézia mellékhatásaként fellépő hipotenzió mérséklésére.  Más hipotenzív állapotokban is használható, többek között ganglionblokkolók, antiadrenerg szerek túladagolása esetén. Használható narkolepszia és enuresis nocturna kezelésében is.